Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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一种柑橘类黄酮。
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PFI-2是一种强效的,有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂,Ki (app)和IC50分别为0.33 nM 和2 nM,比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性,CAS#1627676-59-8。
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BMS-265246是有效的,选择性CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
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BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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CSF-1R选择性抑制剂,比作用于b-Raf,CDK4,c-KIT,c-SRC,EGFR,ERBB2/4,ERK2,FLT-3,GSK3,ITK,JAK2等的选择性高150到500倍。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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